Долгая дорога — Большинство препаратов всасывается в кишечнике. Но до него еще надо дойти. А это не так-то легко, если учесть сколько опасностей поджидает лекарственные вещества на каждом шагу по пути к месту всасывания. Меньше всего подвержены влиянию пищи при приеме внутрь жидкие лекарственные формы.
Дело в том, что такие препараты контактируют с химусом очень недолго. Пилорический сфинктер, представляющий собой мышечное кольцо, беспрепятственно пропускает жидкости, и они выводятся из желудка приблизительно за 12 минут. При приеме твердых форм лекарственные вещества могут оказаться в кишечнике течение получаса–часа, если их принимают натощак.
Если же в момент поступления ЛП в желудок, там находится еда, всасывание может быть отложено на 2 часа и более – в зависимости от состава химуса. Так, жирная, высокобелковая, очень кислая или раздражающая пища существенно замедляет опорожнение желудка.
- Когда первые порции такой пищи оказываются в двенадцатиперстной кишке, оттуда поступает сигнал о том, что для переваривания (белков и жиров) или нейтрализации (кислот и раздражающих веществ) требуется больше времени.
- В результате частота сокращений стенок желудка уменьшается, а пилорический сфинктер сильнее сжимается.
Новые порции химуса проходят из желудка в кишечник реже, лекарство, перемешанное с пищей, дольше остается в желудке и, соответственно, начинает всасываться позже. Кроме того, жирная пища вызывает перераспределение липофильных и гидрофильных ЛП между просветом кишечника и химусом.
- В связи с этим снижается эффективность антигельминтных препаратов, нитрофуранов, сульфаниламидов, диданозина, зидовудина.
- Обильная и высококалорийная еда тоже существенно отодвигает во времени начало действия препарата.
- Например, изменение количества твердой пищи с 300 до 1692 г увеличивает время эвакуации из желудка с 77 до 277 минут.
Скорость желудочной эвакуации зависит и от температуры пищи – слишком горячая и слишком холодная еда, а значит и лекарства, смешанные с ней, задерживаются в желудке дольше. Размер также имеет значение: частицы вещества до 1,1 мм в диаметре проходят через пилорический сфинкер с порциями химуса и попадают в тонкий кишечник, а более крупные – остаются в желудке до полного завершения процесса переваривания пищи.
Поэтому некоторые препараты не абсорбируются до наступления ночи. Но не все препараты подвергаются негативному воздействию пищи. Всасывание некоторых улучшается при контакте с едой. Так, во время длительного пребывания в желудке улучшается растворимость рибофлавина, сульфаниламидов, нитрофуранов, налидиксовой кислоты, спиронолактона, бета-адреноблокаторов, антикоагулянтов, кортикостероидов, препаратов лития и др.
Итак, сам факт наличия пищи в ЖКТ на момент приема лекарства может замедлять или ускорять всасывание лекарства, повышать или понижать его всасывание и влиять на его безопасность. Кроме того, пища может определять состояние, в котором лекарственное вещество доберется до кишечника.
Как таблетка растворяется в желудке?
Любой лекарственный препарат, попадая в человеческий организм, подвергается различным воздействиям. Это влияет на то, как скоро активное вещество начнет действовать, и какой эффект будет достигнут. Усвоение препарата также зависит от формы выпуска медикамента.
- Капсулы, пилюли, таблетки, суспензии — каждая из этих форм обладает своими особенностями, поэтому они не всегда могут быть взаимозаменяемыми.
- Так, например, болеутоляющие таблетки зачастую не дают того же результата, что и анальгетики-капсулы.
- Почему так разнится эффект и в чем заключаются основные отличия? Таблетка — это твердая форма, получаемая формованием специальных масс или прессованием порошков и гранул, которые содержат лекарственные и вспомогательные вещества, необходимые для сохранения стабильности таблеток в течение срока годности и высвобождения активных веществ в соответствующих отделах ЖКТ.
Нередко на таблетках можно увидеть поперечные линии — так называемые риски. Они нужны для удобства разделения таблетки на несколько частей, что может быть важно при различном режиме дозирования одного и того же лекарственного препарата. Попадая в желудок, таблетка сначала набухает, а затем растворяется, высвобождая действующие вещества.
- Дальнейшее действие средства зависит от локализации патологического процесса.
- Описанный процесс может длиться очень медленно, в то время как симптомы лишь усиливаются.
- В связи с этим современные фармацевтические компании используют в производстве специальные компоненты, которые ускоряют растворение или делают поверхность таблетки водопоглощающей.
А также препараты выпускаются в быстродействующей форме капсул. Однако замедленное действие таблеток в некоторых случаях является преимуществом. Так, существуют таблетки-ретард — препараты с периодическим (пролонгированным) высвобождением активного вещества (одного или более) из запаса.
- точность дозирования лекарственных веществ;
- сохранность активных компонентов в спрессованном состоянии;
- локализация действия в определенном месте ЖКТ;
- сочетание лекарственных веществ, несовместимых по физико-химическим свойствам.
Латинское слово capsula («коробочка») обозначает несущую оболочку чего-либо. В медицине капсула — это дозированная лекарственная форма, которая производится из твердой или мягкой желатиновой оболочки и содержит одно или несколько активных действующих веществ (иногда также с добавлением вспомогательных компонентов).
- Капсулы растворяются намного быстрее таблеток, что обеспечивает лучшую биодоступность препарата — немедленное высвобождение и растворение действующего вещества и попадание его в кровь.
- В случае с анальгетическими, противовоспалительными и жаропонижающими средствами это особенно важно, т.к.
- Позволяет в кратчайшие сроки облегчить симптомы заболевания.
Кроме того, капсулы бывают двух типов: одни сразу растворяются в кислой желудочной среде, а другие, являющиеся желудочно-резистентными (кишечно-растворимыми), проходят через желудок, не распадаясь.
Когда таблетка начинает действовать?
Когда можно разделить таблетку или вскрыть капсулу? — Таблетки, не предназначенные для разламывания, обычно облачены в твердую (защитную) оболочку и не имеют специальной насечки. Желатиновая оболочка капсул, которые также не рекомендуется вскрывать, предохраняет содержимое от контакта с окружающей средой и обеспечивает доставку активно действующих веществ к месту назначения, например, в кишечник.
- При традиционном приеме лекарство начинает действовать спустя 30-40 минут.
- Но измельчение таблеток, вскрытие капсулы и прием находящегося внутри ее порошка допускается в случае невозможности проглотить препарат целиком, при подборе индивидуальной дозировки, а также может стать своеобразной «скорой помощью» при экстренных состояниях.
Лечебный эффект наступит уже через 5-10 минут, если лекарственное средство поместить под язык или развести в небольшом количестве воды и подержать некоторое время во рту.
Как быстро растворяется капсула в желудке?
Alex Abramson et al. / Science Advances, 2020 Инженеры из США, Дании и Швеции создали прототип капсулы для электростимуляции стенки желудка. Она упаковывается в растворимую оболочку и попадает в желудок при глотании. После растворения оболочки капсула внедряет в стенку желудка электроды, а затем может отсоединиться для завершения работы и вывода из организма.
Разработчики испытали прототип на свинье и модели человеческого желудка, а также показали, что импульсы устройства можно считывать с помощью подкожных электродов. Статья об устройстве и его тестировании опубликована в Science Advances, У некоторых людей вследствие разных причин возникает гастропарез или схожие расстройства, при которых снижается активность мышц желудка.
Один из способов лечения этих состояний заключается в имплантации небольшого аппарата рядом с желудком, который при помощи электростимуляции заставляет мышцы сокращаться. Как и в случае с другими имплантатами (например, кардиостимуляторами) его установка происходит во время хирургической операции, что всегда сопряжено с некоторым риском.
- В последние несколько лет ученые разрабатывают глотаемые устройства в виде капсул, предназначенные для диагностики или лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта.
- Одно из таких устройств в прошлом году представила группа во главе с Джованни Траверсо (Giovanni Traverso) из Массачусетского технологического института.
То устройство было выполнено в виде яйцевидной капсулы с тяжелым стальным основанием, благодаря которому капсула после попадания в желудок ориентировалась вертикально. Внутри капсулы располагалась пружина, срабатывающая через несколько минут после контакта с желудочным соком, и закрепленная на ней игла из инсулина.
- В новой работе группа Траверсо использовала старую конструкцию, но применила ее для новой задачи — ввода стимулирующих электродов в стенку желудка.
- В новой капсуле, как и в прошлой версии, есть пружина, которая зафиксирована в сжатом состоянии с помощью изомальтита, который обычно применяют как подсластитель или основу для леденцов.
После попадания в желудок изомальтит растворяется за несколько минут и пружина расправляется. 
Схема работы устройства и его конструкция Alex Abramson et al. / Science Advances, 2020 При расправлении пружины она толкает вперед два электрода, которые входят в слизистую оболочку, но не доходят до глубоких слоев стенки желудка. Электроды соединены с блоком управления, который присоединен к капсуле при помощи проводов. 
Alex Abramson et al.
Почему нельзя пить таблетки на голодный желудок?
Препараты, требующие приема «до еды» хуже всасываются или разрушаются вовсе, если в желудке им мешают компоненты пищи и желудочный сок, вырабатываемый при пищеварении.
Куда попадает таблетка после приема?
Биодоступность при пероральном введении — Исследование процентного содержания активного вещества после перорального приема таблетки в течение 15 часов. ППК заштрихована. T макс — это момент, когда концентрация медицинского препарата в кровотоке является самой высокой, а C макс отражает максимальную концентрацию медицинского препарата в крови.
Уменьшение биодоступности при пероральном введении по сравнению с внутривенным введением рассматривается на нижеприведенном рисунке («Биодоступность при пероральном введении против биодоступности при внутривенном введении»): После проглатывания таблетки или капсулы последние попадают в желудок в течение одной-двух минут.1 В желудке таблетка или капсула растворяются, и часть активного вещества всасывается в кровь.
Компоненты переносятся в тонкий кишечник, где завершается процесс всасывания. Всасывание из желудочно-кишечного тракта может происходить по-разному. Более низкий уровень биодоступности может объясняться незначительным всасыванием из желудка или кишечника или его отсутствием, поэтому этот этап имеет важное значение для доступности.
Когда активное вещество всасывается в кровь, оно сначала попадает в воротную вену (печени) и затем переносится в печень. Происходит первый этап включения активного вещества в обмен веществ в печени, который носит название «пресистемный метаболизм. На этом первом этапе включения активного вещества в обмен веществ расщепление некоторых активных веществ происходит в большей степени, других — в меньшей.
Нерасщепленная часть активного вещества, как правило, составляющая менее 100%, попадает в кровообращение через вену печени. То количество, которое в итоге попадает в систему кровообращения, рассматривается как «абсолютная биодоступность». Абсолютная биодоступность сравнивает биодоступность АФИ в системе кровообращения после введения не внутривенным способом с биодоступностью того же медицинского препарата при введении его внутривенно,
- Это процентная доля АФИ, абсорбированного в результате не внутривенного введения, в сравнении с соответствующим медицинским препаратом, введенного внутривенно,
- Говоря кратко, в случае с абсолютной биодоступностью внутривенное введение всегда является стандартом.
- Относительная биодоступность характеризует биодоступность лекарственной формы (А) определенного медицинского препарата при сравнении с другой лекарственной формой (В) того же лекарственного препарата и обычно является установленным стандартом для случаев не внутривенного введения, когда введение осуществляется по другому каналу.
На биодоступность влияет ряд других факторов, которые могут обнаруживаться в качестве индивидуальных особенностей у любого человека. См. примеры биодоступности в прилагаемом информационном бюллетене.
Как быстро растворить таблетку?
Студент из США с помощью шприца растворил таблетку меньше чем за минуту. Лайфхак, которым парень поделился в тиктоке, может оказаться полезным для родителей маленьких детей или владельцев домашних животных. Стоит только добавить немного воды и сделать пару движений поршнем, как твёрдый лекарственный препарат превратится в жидкость.
А Medialeaks вспомнил, с какими медикаментами лучше не повторять подобный способ. Будущий врач Николас Кёрри из Лас-Вегаса, зарегистрированный в тиктоке как yo_curry6, 17 июля опубликовал видео, собравшее около девяти с половиной миллионов просмотров. Так много внимания парню обеспечил не двойник Марго Робби и не тренд с замороженным мёдом, а, предположительно, рабочий и полезный лайфхак — как в два счёта растворить таблетки с помощью шприца и небольшого количества воды.
О хитром способе быстро перевести твёрдое лекарственное средство в жидкое состояние Николас узнал от мамы, которая работает медсестрой. Оказалось, этот трюк придумала сама женщина и захотела поделиться им с людьми. И что, если не тикток, лучше всего способно помочь быстро распространить информацию? Чтобы повторить лайфхак, для начала нужно взять таблетку и положить её внутрь шприца, предварительно вынув поршень, а потом поместив его обратно. Николас поместил таблетку в шприц и добавил воду А дальше всё немного сложнее. Требуется закрыть кончик шприца большим пальцем и несколько раз резко оттянуть поршень — физика всё сделает за вас.
Как таблетка знает где у меня болит?
Будь то головная боль, боль в ухе, боль в голени – мы всё время чувствуем боль. Боль не похожа на развлечение. В действительности, она очень разрушительна и может кардинально изменить привычный образ жизни. К счастью, существует огромное количество болеутоляющих, которые помогут сразу почувствовать себя лучше.
- Только не надо пить все и сразу) «Водичка глупая – она идет в желудок.
- А сироп от кашля умный.
- Он попадает сразу в лёгкие».
- Говорите ли Вы болеутоляющему средству (будь то жидкость или таблетка), чтобы оно шло в голову, ухо или голень? Нет.
- Медикамент в болеутоляющем не распространяется конкретно на ту часть тела, которая болит в данный момент.
Вместо этого болеутоляющие средства работают комплексно на весь организм. После проглатывания, болеутоляющее сначала попадает в желудок, где переваривается и абсорбируется в кровеносную систему. Как только лекарство попадает в кровь, оно начинает распространяться по всему телу. Когда клетки тела повреждаются или умирают, они продуцируют химическое вещество под названием простагландины. Нервные окончания нашего тела очень чувствительны к простагландинам. Вместе с выбросом простагландинов нервные окончания через всю нервную систему посылают сигнал в мозг о том, какая область и как сильно болит.
Обезболивающие средства работают путем предотвращения выброса поврежденными клетками простагландинов по всему организму. Как только клетки прекращают выработку простагландинов, нервные окончания перестают посылать в мозг сигнал о боли. Когда мозг перестает получать сигналы о боли, вы перестаете чувствовать эту самую боль.
Необходимо помнить, что даже если Вы чувствуете себя не лучшим образом, боль – это далеко не всегда плохо. Это – способ, которым тело предупреждает, что что-то не так и Вы ещё можете это исправить. Не чувствуя боли Вы можете не осознать, что в организме запущены вредоносные проблемы.
На каком боку лежать после приема таблеток?
Моделирование показало, что если лежать на правом боку, проглоченная таблетка растворится намного быстрее, чем если стоять, а если на левом — то медленнее. ©Alan Levine Принимая лекарство от головной боли или другой проблемы, мы не задумываемся, в каком положении это делаем. Между тем поза может оказывать заметное влияние на скорость рассасывания таблетки в желудочно-кишечном тракте и поглощение действующего вещества.
К такому выводу пришли ученые из Университета Джонса Хопкинса, статья которых опубликована в журнале Physics of Fluids, Дело в том, что поглощение большинства лекарственных средств начинается лишь после того, как таблетка пройдет последнюю, вытянутую (пилорическую) часть желудка и через привратник попадет в двенадцатиперстную кишку.
Соответственно, чем быстрее таблетка окажется там, тем раньше начнет действовать. Чтобы оценить, как на этот процесс влияет положение тела, Раджат Миттал (Rajat Mittal) и его коллеги разработали компьютерную модель для симуляции биомеханики желудка и верхней части тонкого кишечника — систему StomachSim.
Она помогла ученым выяснить, как различные позы влияют на движение таблетки через желудок. Самым «скоростным» вариантом оказалось положение лежа на правом боку. При этом таблетка раньше достигала пилорического отдела желудка и растворялась в 2,3 раза быстрее, чем при положении стоя. А лежа на левом боку, можно, напротив, замедлить этот процесс.
Если после приема стоя или лежа на спине на растворение таблетки в StomachSim требовалось около 23 минут, а на правом боку — 10 минут, то на левом этот срок растягивался более чем до 100 минут. Разница связана с тем, что желудок ориентирован несимметрично, и его пилорический отдел изгибается к центру тела и назад, в сторону позвоночника.
- Так что само по себе влияние позы на растворение таблетки вряд ли стало большим сюрпризом.
- Однако степень этого влияния действительно поражает.
- «Мы были удивлены, что поза обладает столь сильным эффектом на скорость растворения лекарства, — добавил Миттал.
- До сих пор я и не задумывался над тем, как их принимаю, но теперь буду вспоминать об этом каждый раз».
Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl + Enter. Подписывайтесь на нас в Telegram, Яндекс.Новостях и VK К осени 2022 года редакция Naked Science осмотрелась вокруг и решила, что настала пора запустить цикл статей об искусственном интеллекте.
Можно ли пить таблетки сразу после еды?
Почти все мы за свою жизнь принимаем какие-либо лекарственные препараты. Ассортимент лекарств значителен и постоянно расширяется. Лекарства требуют особого внимания при их использовании. Многие лекарственные препараты должны применяться только по назначению врача, который даст вам рекомендации по их применению.
Но есть общие правила приёма лекарственных препаратов, перечислим некоторые из них. Если лекарственные препараты назначили принимать несколько раз в день, то рассчитывать интервал между приёмами нужно исходя из 24 часов: — если лекарство нужно принимать 2 раза в день, то интервал между приёмами составит 12 часов (например, в 8 утра и 8 вечера), — если 3 раза – то 8 часов (например, в 7 часов утра, 15 часов дня и 23 часа вечера), — если 4 раза — интервал будет 6 часов (например, 6 часов утра, 12 часов дня, 18 часов вечера и 24 часа ночи).
— если назначен приём лекарства 1 раз в сутки, то нужно принимать препарат ежедневно в одно и тоже время. Ассортимент лекарств разнообразен и в ряде случаев имеется возможность применять один и тот же лекарственный препарат 1, 2 или 3 раза в сутки, но важно соблюсти суточную дозировку.
Поэтому на приёме у врача сообщите ему как вам и/или вашему ребёнку удобнее принимать лекарство: 1, 2 или 3 раза в сутки. Любое лекарство нужно принимать правильно: натощак, до, после или во время еды, как указано в инструкции. Приём во время еды означает выпить лекарство во время приёма пищи, натощак — это примерно за полчаса до завтрака, до еды — это не менее чем за 30 – 40 минут до еды, после еды – это через 1,5 – 2 часа после еды.
Если вы лечите горло аэрозолями/полосканиями и/или рассасывающими таблетками, то в течение 1-2часов после процедуры (или как указано в инструкции) желательно не пить и не есть. Запивать большинство препаратов нужно чистой негазированной водой в объёме не менее 100 мл, то есть половины стакана.
В некоторых случаях объём воды может быть не менее 200-250мл (стакана). Нельзя запивать таблетки/капсулы чаем, кофе, кока-колой, пепси-колой, сладкими соками, газировкой, алкогольными напитками. Если же в инструкции не указано, когда принимать лекарственный препарат и чем его запивать, то значит, приём разрешён в любое время, но правильнее будет это сделать, запив водой комнатной температуры.
Если таблетку нужно рассасывать, то её нельзя разжёвывать, если указано, что нужно жевать, то таблетку не стоит глотать. Чаще всего нельзя делить таблетку, покрытую оболочкой, и драже, т.к. оболочка защищает лекарство от действия кислой среды желудка и/или защищает желудок от действия препарата.
Если на таблетке нет разделительной полоски, то, скорее всего, её нельзя разламывать. Нежелательно принимать сразу несколько разных таблеток. Если это необходимо, тогда пейте лекарства с перерывом от 30 минут до 1 часа. При приёме энтеросорбентов (например, активированный уголь) и любых других таблеток перерыв между их принятием должен быть не меньше 2 часов.
Необходимо проводить полный курс лечения. Часто люди, почувствовав улучшение, прекращают приём препарата.
Как усваиваются таблетки?
Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание ( абсорбция ). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу.
Естественно, что при внутривенном и внутриартериальном введении лекарственное вещество попадает в кровоток сразу и полностью, и его биодоступность составляет 100% ( рисунок 2.4.2 ). При всасывании лекарство должно пройти через клеточные мембраны кожи, слизистых оболочек, стенок капилляров, клеточных и субклеточных структур.
В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны.
| Транспорт лекарства в клетку осуществляется с помощью тех же механизмов, которые обеспечивают в клетке обмен веществ с окружающей средой. | |||
Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м 2, если «расправить» все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение.
- Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств.
- Эта остановка довольно короткая.
- И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой.
- Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника.
Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.
Не следует раскусывать, разжевывать или толочь лекарства, помещенные в кишечнорастворимую оболочку! Информацию о способе применения препарата ищите в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарственного средства.
Где растворяются лекарства?С недавнего времени мы заметили рост спроса на кишечнорастворимые капсулы. Этот вид сырья становится все более популярным как у рядовых потребителей, так и у производителей лекарственных средств и БАД. Мы решили ответить на наиболее часто задаваемые вопросы, связанные с ними.
Обычные желудочно-растворимые капсулы постепенно вытесняются кишечнорастворимыми капсулами, которые помогают избежать побочных действий препарата на организм. Люди стараются все больше заботиться о своем здоровье и обращают внимание на побочные действия. Не растворяются в желудочном соке до 2 часов. Распадаются в кишечнике в течение 30 минут. Для препаратов, раздражающих желудок, нестабильных в желудочном соке или нуждающимся в растворении в тонком кишечнике. Повышение эффективности и снижение дозы активного вещества, возможность избежать нежелательных побочных эффектов. Капсулы с энтеросолюбильным (кишечнорастворимым) покрытием идеально подходят для препаратов, которые активируются кислотой, поскольку они не позволяют препарату активироваться во рту или пищеводе. Не будут раздражать желудок. Многие лекарства, такие как аспирин, могут раздражать желудок. Поскольку они проходят через желудок неповрежденными, капсулы с кишечнорастворимым покрытием предотвращают эту проблему. Могут сохранять активность ферментов. Большинство таблеток или обычных желудочно-растворимых капсул разрушаются в сильно кислой среде желудка. Из чего сделаны кишечнорастворимые капсулы? Основное сырье: лекарственный желатин и энтеросолюбильная защитная оболочка. В чем выгода использования кишечнорастворимых капсул для производителей лекарств или БАДов? Лекарство или БАД в кишечнорастворимой капсуле будет более эффективно воздействовать на организм человека, его применение будет безопасно для человека, так как не будет оказывать нежелательного воздействия на пищевод и желудок. Где происходит всасывание лекарств?Всасывание препарата определяется его физико-химическими свойствами, лекарственной формой и способом введения. Различные лекарственные формы (таблетки, капсулы, растворы), содержащие препарат и вспомогательные ингредиенты, предназначены для разных путей введения (например, перорального, трансбуккального, подъязычного, ректального, парентерального, местного, ингаляционного).
Клеточные мембраны являются биологическими барьерами, которые избирательно тормозят прохождение молекул лекарственного вещества. Основой структуры биологических мембран является липидный бислой, который и определяет их полупроницаемость. Лекарственные средства могут проникать через клеточные мембраны следующими способами: Пассивная диффузия Облегченная пассивная диффузия Активный транспорт Пиноцитоз Иногда различные глобулярные белки, расположенные в мембране, выступают в роли рецепторов, помогая транспортировать молекулы через мембраны. Лекарственные средства диффундируют через клеточную мембрану из области с высокой концентрацией (например, просвет желудочно-кишечного тракта) в область с низкой концентрацией (например, кровь).
Большинство лекарственных средств являются слабыми органическими кислотами или основаниями, существующими в водной среде в неионизированной и ионизированной формах. Вещества, находящиеся в неионизированной форме, обычно жирорастворимы (липофильны) и легко диффундируют через клеточные мембраны.
р К a – это значение рН, при котором концентрации ионизированных и неионизованных форм равны. Когда рН ниже p K a преобладает неионизированная форма слабой кислоты, но ионизированная форма – в случае слабого основания. Поэтому в плазме крови (рН 7,4) соотношение неионизированной и ионизированной форм для слабого основания (например, имеющего p K a 4,4) составляет 1:1 000; в содержимом желудка (рН 1,4) данное соотношение обратно (1 000:1). Почему таблетки нужно запивать водой а не чаем?Если слюны не хватит — таблетка может застрять в пищеводе. Тогда она не только не принесет пользы, но и может навредить — вызвать воспаление или язву. Именно из-за этого лекарства нужно запивать хотя бы небольшим количеством воды (минимум — 100 мл). Что означает 1 таблетка 2 раза в день?Какие интервалы должны быть между приемами таблеток? — Когда врач говорит нам принимать лекарство, например 1 таблетку 2 раза в день, мы воспринимаем это как 2-кратный прием в течение 16-17 часов того времени, в течение которого мы бодрствуем. Доктора же имеют в виду 24 часа.
Поэтому, если врач назначает препарат 2, 3, 4 раза в день, интервал между приемами таблеток должен составлять 12, 8 и 6 часов соответственно, а не время, когда нам удобно или когда мы вспомнили о том, что нам нужно принять таблетку. Где происходит всасывание лекарств?Всасывание препарата определяется его физико-химическими свойствами, лекарственной формой и способом введения. Различные лекарственные формы (таблетки, капсулы, растворы), содержащие препарат и вспомогательные ингредиенты, предназначены для разных путей введения (например, перорального, трансбуккального, подъязычного, ректального, парентерального, местного, ингаляционного).
Клеточные мембраны являются биологическими барьерами, которые избирательно тормозят прохождение молекул лекарственного вещества. Основой структуры биологических мембран является липидный бислой, который и определяет их полупроницаемость. Лекарственные средства могут проникать через клеточные мембраны следующими способами: Пассивная диффузия Облегченная пассивная диффузия Активный транспорт Пиноцитоз Иногда различные глобулярные белки, расположенные в мембране, выступают в роли рецепторов, помогая транспортировать молекулы через мембраны. Лекарственные средства диффундируют через клеточную мембрану из области с высокой концентрацией (например, просвет желудочно-кишечного тракта) в область с низкой концентрацией (например, кровь). Скорость диффузии прямо пропорциональна градиенту концентрации, но также зависит от растворимости молекулы в липидах, ее размера, степени ионизации и площади поверхности всасывания. Поскольку клеточная мембрана состоит из липидов, жирорастворимые вещества диффундируют более быстро. Малые молекулы способны проникать через мембраны быстрее, чем большие. Большинство лекарственных средств являются слабыми органическими кислотами или основаниями, существующими в водной среде в неионизированной и ионизированной формах. Вещества, находящиеся в неионизированной форме, обычно жирорастворимы (липофильны) и легко диффундируют через клеточные мембраны. Напротив, ионизированные вещества имеют низкую растворимость в жирах (но высокую растворимость в воде, т.е. гидрофильность) и высокое электрическое сопротивление, что мешает им легко проходить через клеточные мембраны. Доля присутствующей неионизованной формы (и, следовательно, способность препарата проникать через мембрану) определяется показателями рН среды и р К a (константа кислотной диссоциации) препарата. р К a – это значение рН, при котором концентрации ионизированных и неионизованных форм равны. Когда рН ниже p K a преобладает неионизированная форма слабой кислоты, но ионизированная форма – в случае слабого основания. Поэтому в плазме крови (рН 7,4) соотношение неионизированной и ионизированной форм для слабого основания (например, имеющего p K a 4,4) составляет 1:1 000; в содержимом желудка (рН 1,4) данное соотношение обратно (1 000:1). Как усваиваются таблетки?Введенное лекарство переходит из места введения (например, желудочно-кишечный тракт, мышца) в кровь, которая разносит его по организму и доставляет в различные ткани органов и систем. Этот процесс обозначают термином всасывание ( абсорбция ). Скорость и полнота всасывания характеризуют биодоступность лекарства, определяют время наступления действия и его силу.
В зависимости от свойств лекарства и барьеров, через которые оно проникает, а также способа введения все механизмы всасывания можно разделить на четыре основных вида: диффузия (проникновение молекул за счет теплового движения), фильтрация (прохождение молекул через поры под действием давления), активный транспорт (перенос с затратами энергии) и осмос, при котором молекула лекарства как бы продавливается через оболочку мембраны.
Некоторые лекарства, принимаемые через рот, всасываются путем простой диффузии в желудке, большинство же из них – в тонком кишечнике, имеющем значительную поверхность (примерно 200 м 2, если «расправить» все ворсинки эпителия) и интенсивное кровоснабжение. Желудок – первая остановка на пути принятых через рот лекарств. Эта остановка довольно короткая. И уже здесь их поджидает первая ловушка: лекарства могут разрушаться при взаимодействии с пищей или пищеварительными соками, в частности, с соляной кислотой. Чтобы избежать этого, их помещают в специальные кислотоустойчивые оболочки, растворяющиеся лишь в щелочной среде тонкого кишечника. Не следует нарушать целостность такой капсулы или таблетки (то есть раскусывать, разжевывать или толочь), чтобы лекарственное средство не потеряло своей активности. Информацию о способе применения назначенного препарата необходимо уточнить в инструкции-вкладыше или на упаковке лекарства.
|
